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Lovastatine

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    Prices

    Unit description Cost Unit
    Altoprev 60 mg 24 Hour tablet 7.,99USD tablet
    Altoprev 60 mg tablet 7.74USD tablet
    Altoprev 20 mg 24 Hour tablet 6.88USD tablet
    Altoprev 20 mg tablet 6.61USD tablet
    Mevacor 40 mg tablet 4.57USD tablet
    Altoprev 40 mg tablet 4.41USD tablet
    Lovastatin 40 mg tablet 4.36USD tablet
    Altoprev 10 mg 24 Hour tablet 3.,07USD tablet
    Mevacor 20 mg tablet 2.53USD tablet
    Lovastatin 20 mg tablet 2.42USD tablet
    Altocor 20 mg 24 Hour tablet 2.36USD tablet
    Apo-Lovastatin 40 mg Tablet 2.11USD tablet
    Co Lovastatin 40 mg Tablet 2.11USD tablet
    Mylan-Lovastatin 40 mg Tablet 2.11USD tablet
    Novo-Lovastatin 40 mg Tablet 2.,11USD tablet
    Pms-Lovastatin 40 mg Tablet 2.11USD tablet
    Ran-Lovastatin 40 mg Tablet 2.11USD tablet
    Ratio-Lovastatin 40 mg Tablet 2.11USD tablet
    Sandoz Lovastatin 40 mg Tablet 2.11USD tablet
    Mevacor 10 mg tablet 1.65USD tablet
    Lovastatin 10 mg tablet 1.37USD tablet
    Apo-Lovastatin 20 mg Tablet 1.,14USD tablet
    Co Lovastatin 20 mg Tablet 1.14USD tablet
    Mylan-Lovastatin 20 mg Tablet 1.14USD tablet
    Novo-Lovastatin 20 mg Tablet 1.14USD tablet
    Pms-Lovastatin 20 mg Tablet 1.14USD tablet
    Ran-Lovastatin 20 mg Tablet 1.14USD tablet
    Ratio-Lovastatin 20 mg Tablet 1.14USD tablet
    Sandoz Lovastatin 20 mg Tablet 1.,14USD tablet
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    Patents

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 0.0243 mg/mL ALOGPS
    logP 4.,11 ALOGPS
    logP 3.9 ChemAxon
    logS -4.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 14.91 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) -2.8 ChemAxon
    Physiological Charge 0 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
    Polar Surface Area 72.,83 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 7 ChemAxon
    Refractivity 113.18 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 46.,/td>

    ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule Yes ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.,9452
    Blood Brain Barrier + 0.9287
    Caco-2 permeable 0.5484
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.7861
    P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7046
    P-glycoprotein inhibitor II Inhibitor 0.8388
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8299
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8333
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.9116
    CYP450 3A4 substrate Substrate 0.6868
    CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.9045
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9291
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.923
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9026
    CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.,796
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8682
    Ames test Non AMES toxic 0.8475
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9519
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.8819
    Rat acute toxicity 2.0554 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,7272
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.7484
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,td> IC 50 (nM) 20 N/A N/A 1597859 IC 50 (nM) 20100 N/A N/A 21872367 IC 50 (nM) 30 N/A N/A 23570542 IC 50 (nM) 37 N/A N/A 1527791 IC 50 (nM) 50 N/A N/A 1656041 / 2296036
  • Details

    Binding Properties1., 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Nadph binding Specific Function Transmembrane glycoprotein that is the rate-limiting enzyme in cholesterol biosynthesis as well as in the biosynthesis of nonsterol isoprenoids that are essential for normal cell function including… Gene Name HMGCR Uniprot ID P04035 Uniprot Name 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase Molecular Weight 97475.,155 Da

    1. Abe Y, Suzuki t, Ono C, Iwamoto K, Hosobuchi M, Yoshikawa H: clonage moléculaire et caractérisation d’un groupe de gènes biosynthétiques ML-236B (compactine) dans Penicillium citrinum. Mol Genet Génomique. 2002 juil; 267 (5): 636-46. Epub 2002 Juin 28.
    2. Miyazaki A, Koieyama T, Shimada Y, Kikuchi t, Nezu H, Ito K, Kasanuki N, Koga t: effets de la pravastatine sodique sur le métabolisme du mévalonate chez les ouistitis communs. J Biochem. 2002 Sep;132 (3): 395-400.,
    3. Buxbaum JD, Geoghagen NS, Friedhoff LT: l’appauvrissement du cholestérol avec des concentrations physiologiques d’une statine diminue la formation du peptide Abêta amyloïde Alzheimer. J Alzheimers Dis. 2001 AVR;3 (2): 221-229.
    4. Baranova NA, Kreier VG, Egorov NS: . Antibiot Khimioter. 2002;47(4):3-6.
    5. Farina HG, Bublik DR, Alonso DF, Gomez DE: la lovastatine modifie l’organisation du cytosquelette et inhibe les métastases expérimentales des cellules du carcinome mammaire. Métastase Clin Exp. 2002;19(6):551-9.
    6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: base de données de cibles thérapeutiques. Acides Nucléiques Res., 2002 Jan 1; 30 (1): 412-5.
    7. Podar K, Tai YT, Hideshima t, Vallet s, Richardson PG, Anderson KC: Emerging therapies for multiple myeloma. Expert Opin Emerg Médicaments. 2009 mars;14 (1): 99-127. doi: 10.1517 / 14728210802676278 .
    8. Dimitroulakos J, Marhin WH, Tokunaga J, Irlandais J, Gullane P, Penn LZ, Kamel-Reid S: puces à adn et l’analyse biochimique de la lovastatine l’apoptose induite par des carcinomes à cellules squameuses. Néoplasie. 2002 Juil-Aug; 4 (4): 337-46.,

    Binding Properties

    ×

    Property Measurement pH Temperature (°C)
    Kd (nM) 12900 N/A N/A 23339734

    Details

    Binding Properties2., Integrin alpha-L

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitory allosteric modulator

    General Function Metal ion binding Specific Function Integrin alpha-L/beta-2 is a receptor for ICAM1, ICAM2, ICAM3 and ICAM4. It is involved in a variety of immune phenomena including leukocyte-endothelial cell interaction, cytotoxic T-cell mediated … Gene Name ITGAL Uniprot ID P20701 Uniprot Name Integrin alpha-L Molecular Weight 128768.,495 Da

    1. Kallen J, Welzenbach K, Ramage P, Geyl d, Kriwacki R, Legge G, Cottens s, Weitz-Schmidt G, Hommel U: base structurelle de l’inhibition de la LFA-1 lors de la liaison de la lovastatine au Domaine I CD11a. J Mol Biol. Septembre 1999 10;292(1):1-9.
    2. Weitz-Schmidt G, Welzenbach K, Brinkmann V, Kamata t, Kallen J, Bruns C, Cottens S, Takada Y, Hommel U: les statines inhibent sélectivement la fonction leucocytaire antigène-1 en se liant à un nouveau site d’intégrine régulatrice. Nat Med. 2001 Jun; 7 (6): 687-92. doi: 10.1038 / 89058.
    3. Liao JK, Laufs U: effets Pléiotropes des statines., Anu Rev Pharmacol Toxicol. 2005;45:89-118. doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.45.120403.095748.,

    Binding Properties

    ×

    Property Measurement pH Temperature (°C)
    IC 50 (nM) 25933 N/A N/A 23570542

    Details

    Binding Properties3., Histone désacétylase 2

    Type organisme protéique humain action pharmacologique

    Non

    Actions

    autres

    fonction générale fonction spécifique de liaison au facteur de Transcription responsable de la désacétylation des résidus de lysine sur la partie N-terminale des histones centrales (H2A, H2B, H3 et H4). La désacétylation des histones donne une étiquette pour la répression épigénétique et joue un rôle impo… Nom du gène HDAC2 UniProt ID Q92769 UniProt nom Histone désacétylase 2 poids moléculaire 55363.,855 Da

    1. Lin YC, Lin JH, Chou CW, Chang YF, Yeh SH, Chen CC: Les statines augmentent la p21 par l’inhibition de l’activité de l’histone désacétylase et la libération de HDAC1/2 associé au promoteur. Cancer Res. 2008 AVR 1; 68 (7): 2375-83. doi: 10.1158 / 0008-5472.PEUT-07-5807.,

    Enzymes

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate
    Inhibitor

    General Function Vitamin d3 25-hydroxylase activity Specific Function Cytochromes P450 are a group of heme-thiolate monooxygenases. In liver microsomes, this enzyme is involved in an NADPH-dependent electron transport pathway. It performs a variety of oxidation react… Gene Name CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.,67 Da

    1. Rendic S: Résumé des informations sur les enzymes CYP: l’homme P450 métabolisme de données. Drug Metab Rev. 2002 Février-Mai; 34 (1-2): 83-448.
    2. Hong SP, Yang JS, Han jy, Ha SI, Chung JW, Koh YY, Chang KS, Choi DH: effets de la lovastatine sur la pharmacocinétique du diltiazem et de son principal métabolite, le désacétyldiltiazem, chez le rat: rôle possible du cytochrome P450 3A4 et de l’inhibition de la P-glycoprotéine par la lovastatine. J Pharm Pharmacol. 2011 Jan;63 (1): 129-35.,
    3. Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA: pharmacogénomique des statines: comprendre la sensibilité aux effets indésirables. Pharmgenomics Pers Med. 2016 Oct 3;9:97 à 106. doi: 10.2147 / PGPM.S86013. eCollection 2016.
    4. Neuvonen PJ, Backman JT, Niemi M: comparaison pharmacocinétique des statines potentielles en vente libre simvastatine, lovastatine, fluvastatine et pravastatine. Clin Pharmacokinet. 2008;47(7):463-74. doi: 10.2165 / 00003088-200847070-00003.,
    5. tableau Flockhart des Interactions médicamenteuses
    6. comprimés MEVACOR® (lovastatine) étiquette FDA
    7. étiquette FDA – lovastatine
    8. Monographie de Santé Canada – lovastatine

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    substrat
    fonction générale activité d’homodimérisation des protéines la fonction spécifique a une faible activité vis-à-vis du PARAXON organophosphoré et des esters d’acide carboxylique aromatique. Hydrolyse rapidement les lactones telles que les prodrogues statines (par exemple la lovastatine)., Hydrolyse les lactones aromatiques et 5- … Nom du gène PON3 UniProt ID Q15166 nom UniProt Paraoxonase sérique / lactonase 3 poids moléculaire 39607.185 Da

    1. Draganov DI, Stetson PL, Watson CE, Billecke SS, la Du BN: la Paraoxonase sérique de lapin 3 (PON3) est une lactonase associée aux lipoprotéines de haute densité et protège les lipoprotéines de basse densité contre l’oxydation. J Biol Chem. 2000 Oct 27; 275 (43): 33435-42.,

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    substrat

    fonction générale activité hydroxylase stéroïde fonction spécifique les Cytochromes P450 sont un groupe d’hème-thiolate monooxygénases. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport D’électrons dépendante du NADPH. Il oxyde une variété de structurellement un… Nom du gène CYP2C8 UniProt ID P10632 UniProt nom Cytochrome P450 2C8 poids moléculaire 55824.,275 Da

    1. Tornio a, Pasanen MK, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT: comparaison des inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) réductase (statines) comme inhibiteurs du cytochrome P450 2C8. Base Clin Pharmacol Toxicol. 2005 Aug; 97 (2): 104-8.
    2. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: examen de 209 médicaments pour l’inhibition du cytochrome P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45 (1): 68-78.
    3. Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA: pharmacogénomique des statines: comprendre la sensibilité aux effets indésirables. Pharmgenomics Pers Med., 2016 Oct 3;9:97 à 106. doi: 10.2147 / PGPM.S86013. eCollection 2016.
    4. Neuvonen PJ, Backman JT, Niemi M: comparaison pharmacocinétique des statines potentielles en vente libre simvastatine, lovastatine, fluvastatine et pravastatine. Clin Pharmacokinet. 2008;47(7):463-74. doi: 10.2165 / 00003088-200847070-00003.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    No

    Actions

    Substrate

    General Function Steroid binding Specific Function UDPGT is of major importance in the conjugation and subsequent elimination of potentially toxic xenobiotics and endogenous compounds. This isoform glucuronidates bilirubin IX-alpha to form both the… Gene Name UGT1A1 Uniprot ID P22309 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 1-1 Molecular Weight 59590.,91 Da

    1. Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA: pharmacogénomique des statines: comprendre la sensibilité aux effets indésirables. Pharmgenomics Pers Med. 2016 Oct 3;9:97 à 106. doi: 10.2147 / PGPM.S86013. eCollection 2016.,
    2. Public presentations

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate

    General Function Retinoic acid binding Specific Function UDPGT is of major importance in the conjugation and subsequent elimination of potentially toxic xenobiotics and endogenous compounds. Isoform 2 lacks transferase activity but acts as a negative reg… Gene Name UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 1-3 Molecular Weight 60337.,835 Da

    1. Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA: pharmacogénomique des statines: comprendre la sensibilité aux effets indésirables. Pharmgenomics Pers Med. 2016 Oct 3;9:97 à 106. doi: 10.2147 / PGPM.S86013. eCollection 2016.,
    2. Public presentations

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate

    General Function Glucuronosyltransferase activity Specific Function UDPGT is of major importance in the conjugation and subsequent elimination of potentially toxic xenobiotics and endogenous compounds.Its unique specificity for 3,4-catechol estrogens and estriol su… Gene Name UGT2B7 Uniprot ID P16662 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 2B7 Molecular Weight 60694.,12 Da

    1. Prueksaritanont T, Subramanian R, Fang X, Ma B, Qiu Y, Lin JH, Pearson PG, Baillie TA: Glucuronidation des statines chez les animaux et les humains: un nouveau mécanisme de lactonisation des statines. Médicaments Metab Dispos. 2002 Mai; 30 (5): 505-12.
    2. Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA: pharmacogénomique des statines: comprendre la sensibilité aux effets indésirables. Pharmgenomics Pers Med. 2016 Oct 3;9:97 à 106. doi: 10.2147 / PGPM.S86013. eCollection 2016.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate

    General Function Steroid hydroxylase activity Specific Function Responsible for the metabolism of a number of therapeutic agents such as the anticonvulsant drug S-mephenytoin, omeprazole, proguanil, certain barbiturates, diazepam, propranolol, citalopram and im… Gene Name CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 Molecular Weight 55930.,545 Da

    1. Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA: pharmacogénomique des statines: comprendre la sensibilité aux effets indésirables. Pharmgenomics Pers Med. 2016 Oct 3;9:97 à 106. doi: 10.2147 / PGPM.S86013. eCollection 2016.

    les Transporteurs

    Details1., Albumine sérique

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    no

    Actions

    substrat
    fonction générale substance toxique fonction spécifique de liaison L’albumine sérique, la principale protéine du plasma, a une bonne capacité de liaison pour l’eau, le Ca(2+), Le Na(+), Le K(+), les acides gras, les hormones, la bilirubine et les médicaments. Sa fonction principale est la régulation du colloïde… Nom du gène ALB UniProt ID P02768 nom UniProt albumine sérique poids moléculaire 69365.,94 Da

    1. Lennernas H, Fager G: pharmacodynamique et pharmacocinétique des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase. Les similitudes et les différences. Clin Pharmacokinet. 1997 Mai; 32 (5): 403-25. doi: 10.2165 / 00003088-199732050-00005.,iv>
      IC 50 (nM) 10000 N/A N/A 15616150 IC 50 (nM) 114400 N/A N/A 11716514 IC 50 (nM) 26000 N/A N/A 11474784 IC 50 (nM) 32700 N/A N/A 11716514 IC 50 (nM) 67000 N/A N/A 11474784

    Details

    Binding Properties1., P-glycoprotein 1

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.,255 Da

    1. Wang e, Casciano CN, Clement RP, Johnson WW: inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (statines) caractérisés comme inhibiteurs directs de la glycoprotéine P. Pharm Rés. 2001 Juin;18(6):800-6.
    2. Wang EJ, Casciano CN, Clément RP, Johnson WW: transport Actif de la fluorescence des substrats de la glycoprotéine P: évaluation en tant que marqueurs et l’interaction avec les inhibiteurs. Biochem Biophys Res Commun. 2001 Nov 30; 289 (2): 580-5.,
    3. Kim RB, Wandel C, Leake B, Cvetkovic M, Fromm MF, Dempsey PJ, Roden MM, Belas F, Chaudhary AK, Roden DM, Wood AJ, Wilkinson GR: Interrelationship between substrates and inhibitors of human CYP3A and P-glycoprotein. Pharm Res. 1999 Mar; 16 (3): 408-14.
    4. Choi DH, Chung JH, Choi JS: interaction pharmacocinétique entre la lovastatine orale et le vérapamil chez des sujets sains: rôle de l’inhibition de la glycoprotéine P par la lovastatine. Eur J Clin Pharmacol. 2010 mars; 66 (3): 285-90. doi: 10.1007 / s00228-009-0757-X. Epub 2009 déc 12.,
    5. Neuvonen PJ, Backman JT, Niemi M: comparaison pharmacocinétique des statines potentielles en vente libre simvastatine, lovastatine, fluvastatine et pravastatine. Clin Pharmacokinet. 2008;47(7):463-74. doi: 10.2165 / 00003088-200847070-00003.,

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    inhibiteur

    fonction générale transporteur transmembranaire D’anions organiques indépendants du Sodium la fonction spécifique de L’activité Médie le transport indépendant du Na (+) des anions organiques tels que la sulfobromophtaléine (BSP) et (taurocholate) et des acides biliaires non conjugués (cholate) (par similitude). Inhiber sélectivement…, Nom du gène SLCO1A2 UniProt ID P46721 UniProt nom transporteur de solutés transporteur d’anions organiques membre de la famille 1A2 poids moléculaire 74144.105 Da

    1. Cvetkovic m, Leake B, Fromm MF, Wilkinson GR, Kim RB: les transporteurs OATP et P-glycoprotéines médient l’absorption cellulaire et l’excrétion de la fexofénadine. Médicaments Metab Dispos. 1999 Août;27(8):866-71.
    2. Hsiang B, Zhu Y, Wang Z, Wu y, Sasseville V, Yang WP, Kirchgessner TG: un nouveau polypeptide de transport d’anions organiques hépatiques humains (OATP2)., Identification of a liver-specific human organic anion transporting polypeptide and identification of rat and human hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitor transporters. J Biol Chem. 1999 Dec 24;274(52):37161-8.,

    Binding Properties

    ×

    Property Measurement pH Temperature (°C)
    IC 50 (nM) 28000 N/A N/A 15616150

    Details

    Binding Properties3., Solute carrier organic anion transporter family member 1B1

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate
    Inhibitor

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates the Na(+)-independent uptake of organic anions such as pravastatin, taurocholate, methotrexate, dehydroepiandrosterone sulfate, 17-beta-glucuronosyl estradiol, estrone sulfate, prostagland…, Nom du gène SLCO1B1 UniProt ID Q9Y6L6 UniProt nom transporteur D’anions organiques porteur de soluté membre de la famille 1B1 poids moléculaire 76447.99 Da

    1. Hsiang B, Zhu Y, Wang Z, Wu Y, Sasseville V, Yang WP, Kirchgessner TG: un nouveau polypeptide de transport d’anions organiques hépatiques humains (OATP2). Identification d’un polypeptide de transport d’anions organiques humains spécifiques au foie et identification de transporteurs d’inhibiteurs d’hydroxyméthylglutaryl-CoA réductase chez le rat et l’homme. J Biol Chem. 1999 déc 24; 274 (52): 37161-8.,
    2. Sandhu P, Lee W, Xu X, Leake BF, Yamazaki m, Stone JA, Lin JH, Pearson PG, Kim RB: absorption hépatique du nouvel agent antifongique caspofungine. Médicaments Metab Dispos. 2005 mai; 33 (5): 676-82. Epub 2005 Fév 16.
    3. Kunze A, Huwyler J, Camenisch G, Poller B: Prévision des anions organiques de transport de polypeptide 1B1 – et 1B3-médiée par la captation hépatique des statines transporteur basé sur l’expression de la protéine et les données d’activité. Médicaments Metab Dispos. 2014 Sep;42 (9): 1514-21. doi: 10.1124 / dmd.114.058412. Epub 2014 Juil 2.,
    4. Tornio A, Vakkilainen J, Neuvonen M, Backman JT, Neuvonen PJ, Niemi M: le polymorphisme SLCO1B1 affecte de manière marquée la pharmacocinétique de l’acide lovastatine. Pharmacogenet Génomique. 2015 Août; 25 (8):382-7. doi: 10.1097 / FPC.0000000000000148.
    5. Zhao G, Liu m, Wu X, Li G, Qiu F, Gu J, Zhao l: effet des polymorphismes dans les CYP3A4, PPARA, NR1I2, NFKB1, ABCG2 et SLCO1B1 sur la pharmacocinétique de la lovastatine chez des volontaires Chinois sains. La pharmacogénomique. 2017 Jan;18 (1): 65-75. doi: 10.2217 / pgs.16.31. Epub 2016 Déc 14.,
    6. Xiang Q, Chen SQ, Ma LY, Hu K, Zhang Z, Mu GY, Xie QF, Zhang XD, Cui YM: Association between SLCO1B1 T521C polymorphism and risk of statin-induced myopathy: a meta-analysis. Pharmacogenomics J. 2018 Dec;18(6):721-729. doi: 10.1038/s41397-018-0054-0. Epub 2018 Sep 24.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate

    General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions., Peut fonctionner comme transporteur cellulaire de cisplatine. Nom du gène ABCC2 UniProt ID Q92887 nom UniProt transporteur D’anions organiques multispécifiques Canaliculaires 1 poids moléculaire 174205.64 Da

    1. Ellis LC, Hawksworth GM, Weaver RJ: transport ATP-dépendant des statines par L’homme et le rat MRP2/Mrp2. Toxicol Appl Pharmacol. 2013 juin 1; 269 (2): 187-94. doi: 10.1016/j.taap.2013.03.019. Epub 2013 AVR 2.
    2. Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA: pharmacogénomique des statines: comprendre la sensibilité aux effets indésirables. Pharmgenomics Pers Med., 2016 Oct 3;9:97 à 106. doi: 10.2147 / PGPM.S86013. eCollection 2016.

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    Non

    Actions

    substrat

    fonction générale activité du transporteur fonction spécifique impliquée dans la sécrétion ATP-dépendante des sels biliaires dans le canalicule des hépatocytes. Nom de gène ABCB11 UniProt ID O95342 UniProt Nom Pompe d’exportation de sel biliaire poids moléculaire 146405.,83 Da

    1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P: identification précoce des interactions médicamenteuses cliniquement pertinentes avec la pompe d’exportation de sel biliaire humain (BSEP/ABCB11). Toxicol Sci. 2013 déc;136 (2): 328-43. doi: 10.1093 / toxsci / kft197. Epub 2013 Le 6 Septembre.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates the Na(+)-independent transport of organic anions such as taurocholate, the prostaglandins PGD2, PGE1, PGE2, leukotriene C4, thromboxane B2 and iloprost. Gene Name SLCO2B1 Uniprot ID O94956 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 2B1 Molecular Weight 76709.,98 Da

    1. Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA: pharmacogénomique des statines: comprendre la sensibilité aux effets indésirables. Pharmgenomics Pers Med. 2016 Oct 3;9:97 à 106. doi: 10.2147 / PGPM.S86013. eCollection 2016.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates the Na(+)-independent uptake of organic anions such as 17-beta-glucuronosyl estradiol, taurocholate, triiodothyronine (T3), leukotriene C4, dehydroepiandrosterone sulfate (DHEAS), methotre… Gene Name SLCO1B3 Uniprot ID Q9NPD5 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B3 Molecular Weight 77402.,175 Da

    1. Kitzmiller JP, Mikulik EB, Dauki AM, Murkherjee C, Luzum JA: pharmacogénomique des statines: comprendre la sensibilité aux effets indésirables. Pharmgenomics Pers Med. 2016 Oct 3;9:97 à 106. doi: 10.2147 / PGPM.S86013. eCollection 2016.

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    Médicament créé le 13 juin 2005 à 07:24 / mis à Jour le 06 février 2021 01:55

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