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Atropina Solução

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de FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo De Ação

a Atropina é um antagonista reversível de muscarine-como ações de acetil-colina e é thereforeclassified como um antimuscarinic agente. A atropina é relativamente selectiva para os receptores muscarínicos. A itspotência nos receptores nicotínicos é muito mais baixa e as acções nos receptores não-muscarínicos são genericamente indetectáveis clinicamente. A atropina não faz distinção entre os subgrupos M1, M2 e M3 de receptores muscarínicos.,o músculo do constritor pupilar depende da activação do colinoceptor muscarínico. Esta ativação é bloqueada por atropina tópica resultando em atividade dilatadora simpática sem oposição e midríase. A atropineal também enfraquece a contração do músculo ciliar, ou cicloplegia. Cicloplegia resulta em perda de teabilidade para acomodar de tal forma que o olho não pode se concentrar para a visão próxima.

farmacodinâmica

o início da acção após a administração da solução oftálmica de sulfato de atropina, USP 1%, é usualmente com a duração de 40 minutos, sendo atingido o efeito máximo em cerca de 2 horas., O efeito pode durar até 2 semanas em um olho normal.farmacocinética

farmacocinética

a biodisponibilidade da solução oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% foi avaliada em seis ensaios clínicos com 24 a 29 anos de idade. Os indivíduos receberam 0, 3 mg de sulfato de atropina administrado como injecção bólusintravenosa ou 0, 3 mg administrados como 30 µl instilados unilateralmente no cul-de-sac do olho.As concentrações plasmáticas de l-hiosciamina foram determinadas em intervalos seleccionados até oito horas após a administração da dose.

a biodisponibilidade média da atropina aplicada topicamente foi de 63.,5 ± 29% (intervalo de 19 a 95%) com grandes diferenças interindividuais. A concentração plasmática máxima média observada para a solução oftálmica foi 288 ± 73 pg / mL. A concentração máxima foi atingida em 28 ± 27 minutos após a administração. A duração terminal da L-hioscamina não foi afectada pela via de administração e foi calculada em 3 ± 1, 2 horas (intravenosa) e 2, 5 ± 0, 8 horas (oftálmica tópica).,

Em outro estudo controlado com placebo, a exposição sistémica ao l-hiosciamina, e o anti-cholinergiceffects de atropina foram investigados em oito ocular em pacientes de cirurgia de 56 a 66 anos de idade, followingsingle tópica ocular de 0,4 mg de atropina dose (40 microlitros de atropina sulfato de ophthalmicsolution, USP 1%). A Cmax média (± desvio padrão (DP) DA L-hiosciamina nestes doentes foi de 860 ± 402 pg/mL, atingida 8 minutos após a instilação da eyedrop.,a atropina é destruída por hidrólise enzimática, particularmente no fígado; de 13 a 50% é excretada na urina. Há vestígios em várias secreções, incluindo leite. Os principais metabolitos daatropina são a noratropina, o óxido-n, A tropina e o ácido Tropico. A atropina atravessa rapidamente a barreira placentária e entra na circulação fetal, mas não é encontrada no fluido amniótico.

a atropina liga-se mal (cerca de 44%) às proteínas plasmáticas, principalmente à glicoproteína ácida alfa-1; a idade não tem efeito na ligação às proteínas séricas da atropina., A ligação da atropina à glicoproteína ácida α-1 foi dependente da concentração (2 a 20 mcg/mL) e não linear in vitro e in vivo. Não existe efeito de género na farmacocinética da atropina administrada por injecção.estudos clínicos

administração tópica de sulfato de atropina solução oftálmica, USP 1% resulta em cicloplegia e midriase, o que foi demonstrado em vários estudos clínicos controlados em adultos e pediatra. A midríase máxima geralmente ocorre em cerca de 40 minutos e cicloplegia máxima é usualmente atingida em cerca de 60 a 90 minutos após a administração única., A recuperação total ocorre geralmente numa semana, mas pode durar algumas semanas.

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