alors que le sildénafil est plus largement connu pour aider les vaisseaux sanguins génitaux à se dilater pour maintenir une érection et, plus récemment, comme traitement de l’hypertension pulmonaire, on pense qu’il a peu d’effet direct sur le cœur humain.

dans le cœur, le sildénafil émousse le rythme cardiaque renforcé causé par le stress induit chimiquement, diminuant ainsi la quantité excessive de sang et de force utilisée pour le pomper vers le corps, selon L’auteur principal de L’étude et cardiologue David Kass, MD.,, professeur à L’école de Médecine de L’Université Johns Hopkins et à son institut de cardiologie.

« le sildénafil met effectivement un” frein « à la stimulation chimique du cœur », explique Kass.

les résultats des chercheurs, qui apparaissent dans la revue Circulation online Oct. 24, sont considérés comme la première confirmation chez l’homme que le sildénafil a un effet direct sur le cœur. Des recherches antérieures de Kass et de son équipe ont montré que le sildénafil avait de tels effets chez la souris, bloquant les effets à court terme du stress hormonal dans le cœur., Des études connexes menées par le groupe ont également montré que le sildénafil prévient et inverse les effets à long terme sur le cœur de l’hypertension artérielle chronique.

de plus, ajoute Kass, les derniers résultats Hopkins confirment que le sildénafil aide à contrôler la fonction cardiaque uniquement lorsque le cœur est sous contrainte, mais a peu d’impact dans des conditions normales.,

des recherches distinctes de Kass et de son équipe publiées plus tôt cette année dans la revue Nature Medicine ont montré que, chez la souris, le sildénafil pouvait inverser les effets négatifs sur le muscle cardiaque affaibli par l’insuffisance cardiaque et l’hypertrophie, une condition appelée hypertrophie. « Mais nous n’avions aucune preuve solide quant à savoir si ou comment cette thérapie pourrait fonctionner dans le cœur humain. Nos dernières recherches fournissent des preuves solides que ce médicament a effectivement un impact important sur le cœur., »

trente-cinq hommes et femmes en bonne santé, âgés en moyenne de 30 ans et ne présentant aucun signe antérieur de maladie coronarienne, ont participé à l’étude de six mois. Dans un délai de trois heures, chaque participant a reçu deux injections distinctes de dobutamine (5 microgrammes par kilogramme pendant cinq minutes), un produit chimique synthétique ressemblant à de l’adrénaline qui augmente la fréquence cardiaque et la force de pompage.

entre les injections, les participants à l’étude ont été assignés au hasard à un groupe qui a été traité avec du sildénafil (100 milligrammes pris par voie orale) ou à un groupe ayant reçu un placebo en pilule de sucre., Tous les participants ont ensuite reçu la deuxième injection de dobutamine pour voir quels effets le sildénafil ou le placebo avaient sur le cœur.

des mesures de la fonction cardiaque ont été effectuées avant et après chaque injection. Cela comprenait des lectures de pression artérielle, des électrocardiogrammes et des échocardiogrammes, ainsi que des échantillons de sang pour confirmer des niveaux relativement égaux de sildénafil et d’autres enzymes.

les résultats ont montré que chaque injection de dobutamine stimulait la fonction cardiaque, augmentant la fréquence cardiaque et la force de chaque battement de coeur utilisé pour pomper le sang dans tout le corps.,

« cette stimulation est similaire à la façon dont le système nerveux augmente normalement la fonction cardiaque lorsqu’elle est déclenchée par le stress émotionnel ou l’exercice, ou dans des maladies telles que l’insuffisance cardiaque”, ajoute Kass.

Après la première injection de dobutamine, la force de contraction cardiaque a augmenté de 150% dans les deux groupes. Et dans le groupe placebo, cette augmentation s’est répétée après la deuxième injection., Cependant, dans le groupe traité avec du sildénafil, l’augmentation du rythme cardiaque a été ralentie de 50%, entraînant une augmentation plus faible du flux sanguin et de la pression artérielle générés par le cœur en réponse à une stimulation chimique.

entre les injections, la fonction cardiaque n’a pas été altérée dans le groupe sildénafil, démontrant l’absence d’effets secondaires indésirables sur le cœur humain au repos.

« En savoir plus sur les effets du sildénafil sur la fonction cardiaque permettra une évaluation plus sûre de son utilisation comme traitement des problèmes cardiaques”, explique Kass., « Jusqu’à présent, on pensait largement que des médicaments comme le sildénafil n’avaient aucun effet sur le cœur humain et que son seul but était la vasodilatation dans le pénis et les poumons.

« nos résultats ont ouvert la voie à d’autres études sur les effets immédiats et à long terme du sildénafil sur le cœur et sa capacité à modifier d’autres stimuli neurohormonaux et de stress, y compris l’adrénaline et l’hypertension”, ajoute-t-il.,

bien que les actions biologiques précises du sildénafil dans le cœur ne soient pas entièrement comprises, le médicament est connu pour agir en arrêtant l’action d’une enzyme, appelée phosphodiestérase 5 (PDE5A), dit le chercheur. Cette enzyme est impliquée dans la dégradation d’une molécule clé, la GMP cyclique, qui aide à contrôler les contraintes et à limiter la prolifération dans le cœur. PDE5A est également la voie biologique bloquée dans le pénis par le sildénafil pour favoriser la relaxation des vaisseaux sanguins et maintenir les érections.,

Le financement de cette étude a été fourni par les National Institutes of Health (NIH), la Peter Belfer Laboratory Foundation et la Bernard Family Foundation. Les fabricants du médicament n’ont pas participé à la conception ou au soutien de la recherche.

– JHM –