SIDE EFFECTS
During two randomized, double-blind placebo-controlled 12-week trials to evaluate the efficacy ofnaltrexone hydrochloride as an adjunctive treatment of alcohol dependence, most patients toleratednaltrexone hydrochloride well. In these studies, a total of 93 patients received naltrexone hydrochlorideat a dose of 50 mg once daily. Five of these patients discontinued naltrexone hydrochloride because ofnausea., No se notificaron reacciones adversas graves durante estos dos ensayos.,
mientras que los estudios clínicos exhaustivos que evaluaron el uso de clorhidrato de naltrexona en individuos detoxificados, anteriormente dependientes de opioides, fallaron en identificar cualquier riesgo adverso grave de uso de clorhidrato de naltrexona, los estudios controlados con placebo que emplean dosis cinco veces más altas de clorhidrato de naltrexona (hasta 300 mg por día) que las recomendadas para su uso en el bloqueo de receptores de opiáceos han demostrado que el clorhidrato de naltrexona causa lesión hepatocelular en una proporción sustancial de pacientes expuestos a dosis más altas (ver advertencias y precauciones, pruebas de laboratorio).,
aparte de este hallazgo, y el riesgo de abstinencia precipitada de opioides, la evidencia disponible no incrimina el clorhidrato de naltrexona, utilizado en cualquier dosis, como causa de cualquier otra reacción adversa grave para el paciente que está «libre de opioides.»Es fundamental reconocer que el clorhidrato de naltrexona puede precipitar o exacerbar los signos y síntomas de abstinencia en cualquier persona que no esté completamente libre de opioides exógenos.,
Los pacientes con trastornos adictivos, especialmente la adicción a los opioides, están en riesgo de sufrir múltiples eventos adversos y hallazgos anormales de laboratorio, incluidas anomalías de la función hepática. Los datos de estudios controlados y observacionales sugieren que estas anomalías, aparte de la hepatotoxicidad relacionada con la dosis descrita anteriormente, no están relacionadas con el uso de clorhidrato de naltrexona.
entre los individuos sin opioides, la administración de clorhidrato de naltrexona a la dosis recomendada no se ha asociado con un perfil predecible de acontecimientos adversos graves o adversos., Sin embargo, como se mencionó anteriormente, entre las personas que usan opioides, el clorhidrato de naltrexona puede causar reacciones graves al drenaje (ver contraindicaciones, advertencias y dosis y administración).
los efectos adversos notificados
no se ha demostrado que el clorhidrato de naltrexona cause un aumento significativo de las quejas en pacientes controlados con placebo en pacientes que se sabe que estuvieron libres de opioides durante más de 7 a 10 días., Estudios en poblaciones alcohólicas y en voluntarios en estudios de farmacología clínica han sugerido que una pequeña fracción de pacientes puede experimentar un complejo de síntomas similar a la abstinencia de opioides que consiste en llanto, mildnausea, calambres abdominales, inquietud, dolor óseo o articular, mialgia y síntomas nasales. Esto puede representar el desenmascaramiento del uso oculto de opioides, o puede representar síntomas atribuibles a la naltrexona. Se ha recomendado una serie de pautas de dosificación alternativas para intentar reducir la frecuencia de estas reclamaciones.,
alcoholismo
se han notificado depresión, ideación suicida e intentos de suicidio en todos los grupos cuando se comparó la altrexona, el placebo o los controles sometidos a tratamiento para el alcoholismo.,»>
Although no causal relationship with naltrexone hydrochloride is suspected, physicians should beaware that treatment with naltrexone hydrochloride does not reduce the risk of suicide in these patients(see PRECAUTIONS).,
adicción a los opioides
se han notificado las siguientes reacciones adversas tanto al inicio como durante los ensayos clínicos con naltrexonehydrochloride en la adicción a los opioides con una tasa de incidencia superior al 10%:
dificultad para dormir, ansiedad, nerviosismo, dolor/calambres abdominales, náuseas y / o vómitos, baja energía,dolor articular y muscular y cefalea.
la Incidencia fue inferior al 10% para
pérdida de apetito, diarrea, estreñimiento, aumento de sed, aumento de energía, sensación de down, irritabilidad,mareos, erupción cutánea, retraso en la eyaculación, disminución de la potencia y escalofríos.,
los siguientes acontecimientos ocurrieron en menos del 1% de los sujetos
respiratorios: congestión Nasal, picor, rinorrea, estornudos, dolor de garganta, exceso de moco o flema, problemas sinusales,respiración pesada, ronquera, tos, dificultad para respirar.
Cardiovascular: hemorragias nasales, flebitis, edema, aumento de la presión arterial, cambios inespecíficos en el ECG,palpitaciones, taquicardia.
Gastrointestinal: gas excesivo, hemorroides, diarrea, úlcera.
musculoesquelético: dolor de hombros, piernas o rodillas; temblores, espasmos.,
genitourinario: aumento de la frecuencia o incomodidad durante la micción; aumento o disminución del interés sexual.
dermatológico: piel grasa, prurito, acné, pie de atleta, herpes labial, alopecia.
psiquiátrico: depresión, paranoia, fatiga, inquietud, confusión, desorientación, alucinaciones, pesadillas, sueños malos.
sentidos especiales: ojos borrosos, ardor, sensibles a la luz, hinchados, doloridos, tensos; oídos- «obstruidos», dolor, tinnitus.,
General: aumento del apetito, pérdida de peso, aumento de peso, bostezos, somnolencia, fiebre, boca seca, «golpes»de cabeza, dolor inguinal, glándulas inflamadas, dolores «laterales», pies fríos, «episodios de calor.»
experiencia postcomercialización
Los datos recopilados del uso postcomercialización de clorhidrato de naltrexona muestran que la mayoría de los eventos generalmente ocurren en el curso de la terapia con medicamentos y son transitorios. No siempre es posible distinguir estas ocurrencias de aquellos signos y síntomas que pueden resultar de un síndrome de abstinencia., Los acontecimientos que se han notificado incluyen anorexia, Astenia, dolor torácico, fatiga, cefalea, sofocos, malestar general,cambios en la presión arterial, agitación, mareo, hipercinesia, náuseas, vómitos, temblor, dolor abdominal,diarrea, palpitaciones, mialgia, ansiedad, confusión, euforia, alucinaciones, insomnio, nerviosismo,somnolencia, pensamientos anormales, disnea, erupción cutánea, aumento de la sudoración, anomalías en la visión y púrpura idiopática trombocitopénica.,
en algunos individuos, el uso de antagonistas opioides se ha asociado con un cambio en los niveles basales de algunas hormonas hipotalámicas, hipofisarias, suprarrenales o gonadales. La significación clínica de tales cambios no se comprende completamente.
se han notificado eventos adversos, incluidos síntomas de abstinencia y muerte, con el uso de clorhidrato de naltrexona en programas de desintoxicación de opiáceos ultra rápidos. Se desconoce la causa de muerte en estos casos (ver advertencias).,
pruebas de laboratorio
en un estudio controlado con placebo en el que se administró clorhidrato de naltrexona a sujetos obesos a una dosis aproximadamente cinco veces superior a la recomendada para el bloqueo de los receptores de opiáceos (300 mg al día),el 19% (5/26) de los receptores de clorhidrato de naltrexona y el 0% (0/24) de los pacientes tratados con placebo desarrollaron elevaciones de transaminasas séricas (es decir, valores máximos de ALT que oscilaban entre 121 y 532; o 3 a 19 veces sus valores basílicos) después de tres a ocho semanas de tratamiento., Los pacientes involucrados fueron generalmente clínicamente asintomáticos, y los niveles de transaminasas de todos los pacientes en los que se obtuvo seguimiento volvieron a(o a) los valores basales en cuestión de semanas.
también se observaron elevaciones de las transaminasas en otros estudios controlados con placebo en los que la exposición a tonaltrexona hidrocloruro a dosis superiores a las recomendadas para el tratamiento del alcoholismo y el bloqueo oropioide produjo de forma consistente elevaciones más numerosas y más significativas de las serumtransaminasas que el placebo., Se produjeron aumentos de las transaminasas en 3 de los 9 pacientes con enfermedad de Alzheimer que recibieron hidrocloruro de naltrexona (en dosis de hasta 300 mg/día) durante 5 a 8 semanas en un ensayo clínico abierto.
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