advertencias
incluidas como parte de la sección de precauciones.
precauciones
sedación
SOMA tiene propiedades sedantes (en las pinturas lumbares, del 13% al 17% de los pacientes que recibieron SOMA experimentaron sedación en comparación con el 6% de los pacientes que recibieron placebo) y puede afectar las habilidades mentales y/o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas como conducir un vehículo motorizado u operar maquinaria., Se han notificado casos postcomercialización de accidentes de vehículos de motor relacionados con el uso de SOMA.
dado que los efectos sedantes de SOMA y otros antidepresivos CN (por ejemplo, alcohol, benzodiazepinas, opioides, antidepresivos tricíclicos) pueden ser aditivos, se debe tener la precaución adecuada con pacientes que toman más de uno de estos depresores del SNC simultáneamente.
abuso, dependencia y abstinencia
El Carisoprodol, el ingrediente activo de SOMA, ha sido sujeto a abuso, dependencia y abstinencia, uso indebido y desviación criminal. ., El abuso de SOMA plantea un riesgo de sobredosis que puede conducir a la muerte, la depresión SNC y respiratoria, hipotensión, convulsiones y otros trastornos .
experiencia Post-comercialización se han notificado casos de abuso y dependencia de carisoprodol en pacientes con uso prolongado y antecedentes de abuso de drogas. Aunque la mayoría de estos pacientes tomaron otras drogas de abuso, algunos pacientes solo abusaron de carisoprodol. Se han notificado síntomas de abstinencia tras la interrupción brusca del tratamiento con SOMA tras un uso prolongado., Los síntomas de abstinencia reportados incluyeron insomnio, vómitos, calambres abdominales, dolor de cabeza,temblores, espasmos musculares, ataxia, alucinaciones y psicosis. Uno de los metabolitos del carisoprodol,el meprobamato (una sustancia controlada), también puede causar dependencia .
para reducir el riesgo de abuso de SOMA evaluar el riesgo de abuso antes de prescribir., Después de prescribir, limite la duración del tratamiento a tres semanas para el alivio de las molestias musculoesqueléticas agudas, mantenga registros de prescripción con cuidado, vigile los signos de abuso y sobredosis, y eduque a los pacientes y sus familias sobre el abuso y sobre el almacenamiento y eliminación adecuados.
convulsiones
se han notificado casos postcomercialización de convulsiones en pacientes hospitalizados que recibieron SOMA. La mayoría de estos casos han ocurrido en el contexto de múltiples sobredosis de drogas (incluyendo drogas de abuso, drogas ilegales y alcohol).,
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad
CARCINOGÉNESIS
no se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del carisoprodol.
MUTAGÉNESIS
el SOMA no se evaluó formalmente para la genotoxicidad. En estudios publicados, carisoprodol fue mutagénico en el ensayo de células de linfoma de ratón invitro en ausencia de enzimas metabolizadoras, pero no fue mutagénico en presencia de enzimas metabolizadoras., El Carisoprodol fue clastogenicina en el ensayo de aberración cromosómica in vitro utilizando células de ovario de hámster chino con o sin la presencia de enzimas metabolizadoras. Otros tipos de pruebas genotóxicas dieron resultados negativos. Carisoprodol no fue mutagénico en el ensayo de mutación de Amesreverse utilizando cepas de S. typhimurium con o sin enzimas metabólicas, y no fue clastogénico en un ensayo de micronúcleos de ratón in vivo de células sanguíneas circulantes.
el deterioro de la fertilidad
el SOMA no se evaluó formalmente en cuanto a los efectos sobre la fertilidad.,Un estudio reproductivo publicado en el que ratones hembra recibieron carisoprodoloralmente a dosis de 300, 750 o 1200 mg/kg/día (aproximadamente 1, 2.6 y 4.1 veces La MRHD de 1400 mg por día según la comparación del área de superficie corporal) desde 1 semana antes del apareamiento hasta 27 semanas después del apareamiento no encontró alteración en la fertilidad, aunque se observó una alteración en los ciclos reproductivoscaracterizados por un mayor tiempo 1200 mg/kg/día., En un estudio toxicológico de 13 semanas que no determinó la fertilidad, el peso de los testículos de ratón y la motilidad de los espermatozoides se redujeron a una dosis de 1200 mg/kg/día (dosis maternas equivalentes a 4,2 veces La MRHD basada en la comparación Bsacom). En ambos estudios, el nivel sin efecto fue de 750 mg / kg / día, lo que corresponde aproximadamente a 2,6 veces La MRHD basada en una comparación de ASC.Se desconoce la importancia de estos hallazgos para la fertilidad humana.,
uso en poblaciones específicas
embarazo
resumen de riesgos
Los datos durante muchas décadas de uso de carisoprodol en el embarazo no han identificado un riesgo asociado con medicamentos de defectos congénitos importantes, aborto espontáneo u otros resultados adversos maternos o fetales. Los datos sobre el meprobamato, el metabolito primario del carisoprodol, tampoco muestran una asociación consistente entre el uso materno del meprobamato y un mayor riesgo de defectos congénitos graves (seeData).
en un estudio de reproducción animal publicado, miceadministró carisoprodol por vía oral a las 2,6 y 4.,1-veces el máximo recomendado de humandosis (de 1400 mg por día basado en la comparación del área de superficie corporal) desde la gestación hasta el destete resultó en una reducción del peso fetal,aumento de peso postnatal y supervivencia postnatal (ver datos).
Se desconoce el riesgo de antecedentes estimados de malformaciones congénitas graves y matrimonio infantil para la población indicada. Todos los embarazos tienen un riesgo de defecto de nacimiento, pérdida u otros resultados adversos. En los estados UNIDOS,población general, el riesgo de antecedentes estimados de defectos congénitos importantes y de matrimonio en embarazos clínicamente reconocidos es del 2 al 4% y del 15 al 20%,respectivamente.
datos
datos en humanos
Los estudios retrospectivos de casos y controles y de cohortes sobre el uso de mprobamato durante el primer trimestre del embarazo no han identificado de manera consistente un mayor riesgo o patrón de defectos congénitos graves. Para los niños expuestos al tomeprobamato en el útero, un estudio no encontró ningún efecto adverso en el desarrollo mental o motor o las puntuaciones de CI.,
datos en animales
no se han completado los estudios de desarrollo embriofetal en animales.
en un estudio publicado sobre el desarrollo pre y postnatal de animales, ratones preñadas administraron carisoprodol por vía oral a 300, 750 o 1200 mg/kg/día (aproximadamente 1, 2,6 y 4,1 veces La MRHD basada en la comparación Bsacom) desde 7 días antes de la gestación hasta el nacimiento y desde la lactancia hasta el destete, lo que resultó en una reducción del peso fetal, aumento de peso postnatal y supervivencia postnatal a 2,6 y 4,1-por el mrhd.,
lactancia
resumen de riesgos
Los datos de la literatura publicada informan que carisoprodol y su metabolito, meprobamato, están presentes en la leche materna. No existen datos sobre el efecto del carisoprodol en la producción de leche. Hay un informe de sedación en un bebé que fue amamantado por una madre que tomaba carisoprodol (consulte Consideraciones clínicas)., Debido a que no ha habido informes consistentes de eventos adversos en bebés amamantados durante décadas de uso, los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre para SOMA y cualquier posible efecto adverso en el lactante amamantado por cáncer o por la condición materna subyacente.
consideraciones clínicas
Los bebés expuestos a SOMA a través de la leche materna deben ser monitorizados para la sedación.,
uso pediátrico
no se ha establecido la eficacia, seguridad y farmacocinética de SOMA en pacientes hospitalizados menores de 16 años.
uso geriátrico
no se ha establecido la eficacia, seguridad y farmacocinética de pacientes hospitalizados con SOMA mayores de 65 años.
insuficiencia Renal
no se ha evaluado la seguridad ni la farmacocinética de SOMA en pacientes con insuficiencia renal. Dado que SOMA se excreta por el riñón,se debe tener precaución si se administra SOMA a pacientes con función impairedrenal., Carisoprodol es dializable por hemodiálisis y peritonealdiálisis.
insuficiencia hepática
no se ha evaluado la seguridad ni la farmacocinética del SOMA en pacientes con insuficiencia hepática. Dado que el SOMA se metaboliza en eliver, se debe tener precaución si se administra SOMA a pacientes con insuficiencia hepática.
los pacientes con actividad reducida del CYP2C19
Los pacientes con actividad reducida del CYP2C19 tienen una alta exposición al carisoprodol. Por lo tanto, se debe tener precaución en la administración de SOMA a estos pacientes. .