mientras que sildenafil es más conocido por ayudar a los vasos sanguíneos genitales a expandirse para mantener una erección y, más recientemente, como tratamiento para la hipertensión pulmonar, se ha pensado que tiene poco efecto directo en el corazón humano.

en el corazón, sildenafil embota el latido cardíaco fortalecido causado por el estrés inducido químicamente, disminuyendo así la cantidad excesiva de sangre y la fuerza utilizada para bombearla al cuerpo, según el autor principal del estudio y cardiólogo David Kass, M. D.,, profesor de la Facultad de Medicina de la Universidad Johns Hopkins y su Instituto del corazón.

«Sildenafil efectivamente pone un ‘freno’ a la estimulación química del corazón», dice Kass.

los hallazgos de los investigadores, que aparecen en la revista Circulation online Oct. 24, se cree que es la primera confirmación en los seres humanos que sildenafil tiene un efecto directo en el corazón. Investigaciones previas de Kass y su equipo mostraron que sildenafil tenía tales efectos en ratones, bloqueando los efectos a corto plazo del estrés hormonal en el corazón., Estudios relacionados por el grupo también mostraron que sildenafil previene y revierte los efectos a largo plazo en el corazón de la presión arterial alta crónica.

además, agrega Kass, los últimos resultados de Hopkins confirman que el sildenafil ayuda a controlar la función cardíaca solo cuando el corazón está bajo coacción, pero tiene poco impacto en condiciones normales.,

una investigación independiente de Kass y su equipo publicada a principios de este año en la revista Nature Medicine mostró que, en ratones, sildenafil podría revertir los efectos negativos en el músculo cardíaco debilitado por la insuficiencia cardíaca y el agrandamiento, una condición llamada hipertrofia. «Pero no teníamos pruebas firmes de si esta terapia podría funcionar en el corazón humano o cómo. Nuestra última investigación proporciona pruebas firmes de que este medicamento tiene un impacto importante en el corazón.,»

treinta y cinco hombres y mujeres sanos, con una edad promedio de 30 años y sin signos previos de enfermedad coronaria, participaron en el estudio de seis meses. En un plazo de tres horas, cada participante recibió dos inyecciones separadas de dobutamina (5 microgramos por kilogramo durante cinco minutos), una sustancia química sintética similar a la adrenalina que aumenta la frecuencia cardíaca y la fuerza de bombeo.

entre las inyecciones, los participantes del estudio fueron asignados aleatoriamente a un grupo que fue tratado con sildenafil (100 miligramos tomados por vía oral) o a un grupo que recibió un placebo de píldora de azúcar., A todos los participantes se les administró la segunda inyección de dobutamina para ver qué efectos tenía sildenafil o placebo en el corazón.

Se realizaron mediciones de la función cardíaca antes y después de cada inyección. Esto incluyó lecturas de presión arterial, electrocardiogramas y ecocardiogramas, así como muestras de sangre para confirmar niveles relativamente iguales de sildenafilo y otras enzimas.

Los resultados mostraron que cada inyección de dobutamina estimuló la función cardíaca, aumentando la frecuencia cardíaca y la fuerza de cada latido cardíaco utilizado para bombear sangre por todo el cuerpo.,

«esta estimulación es similar a la forma en que el sistema nervioso normalmente aumenta la función cardíaca cuando se desencadena por estrés emocional o de ejercicio, o en enfermedades como la insuficiencia cardíaca», agrega Kass.

después de la primera inyección de dobutamina, la fuerza de contracción cardíaca aumentó en un 150 por ciento en ambos grupos. Y en el grupo placebo, este aumento se repitió después de la segunda inyección., Sin embargo, en el grupo tratado con sildenafilo, el aumento de los latidos del corazón se ralentizó en un 50%, lo que dio lugar a un menor aumento del flujo sanguíneo y de la presión arterial generada por el corazón en respuesta a la estimulación química.

entre inyecciones, La función cardíaca no se alteró en el grupo de sildenafilo, demostrando la ausencia de efectos secundarios adversos en el corazón humano en reposo.

«saber más sobre los efectos del sildenafil en la función cardíaca permitirá una evaluación más segura de su uso como tratamiento para problemas cardíacos», dice Kass., «Hasta ahora, se pensaba ampliamente que las drogas como sildenafil no tenían efectos en el corazón humano y que su único propósito era la vasodilatación en el pene y los pulmones.

«nuestros resultados prepararon el escenario para estudios adicionales de los efectos inmediatos y a largo plazo del sildenafil en el corazón y su capacidad para modificar otros estímulos neurohormonales y de estrés, incluida la adrenalina y la hipertensión», agrega.,

mientras que las acciones biológicas precisas del sildenafil en el corazón no se entienden completamente, se sabe que el medicamento funciona al detener la acción de una enzima, llamada fosfodiesterasa 5 (PDE5A), dice el investigador. Esta enzima participa en la descomposición de una molécula clave, el GMP cíclico, que ayuda a controlar el estrés y limitar el crecimiento excesivo en el corazón. PDE5A es también la vía biológica bloqueada en el pene por sildenafil para promover la relajación de los vasos sanguíneos y mantener erecciones.,

el financiamiento para este estudio fue proporcionado por los Institutos Nacionales de salud (NIH), la Fundación Laboratorio Peter Belfer y la Fundación Familia Bernard. Los fabricantes de la droga no tuvieron participación en el diseño o apoyo de la investigación.

– JHM –