Mentre il sildenafil è più ampiamente conosciuto per aiutare i vasi sanguigni genitali espandersi per mantenere l’erezione e, più recentemente, come trattamento per l’ipertensione polmonare, si è pensato di avere poco effetto diretto sul cuore umano.

Nel cuore, il sildenafil attenua il battito cardiaco rafforzato causato dallo stress indotto chimicamente, riducendo così l’eccesso di sangue e la forza utilizzata per pomparlo nel corpo, secondo l’autore senior dello studio e cardiologo David Kass, MD,, professore presso la Johns Hopkins University School of Medicine e il suo Heart Institute.

“Il Sildenafil mette efficacemente un” freno “alla stimolazione chimica del cuore”, afferma Kass.

I risultati dei ricercatori, che appaiono sulla rivista Circulation online Ott. 24, sono creduti per essere la prima conferma in esseri umani che il sildenafil ha un effetto diretto sul cuore. Precedenti ricerche di Kass e del suo team hanno dimostrato che il sildenafil ha avuto tali effetti nei topi, bloccando gli effetti a breve termine dello stress ormonale nel cuore., Studi correlati del gruppo hanno anche dimostrato che il sildenafil previene e inverte gli effetti a lungo termine nel cuore dall’ipertensione cronica.

Inoltre, aggiunge Kass, gli ultimi risultati di Hopkins confermano che il sildenafil aiuta a controllare la funzione cardiaca solo quando il cuore è sotto costrizione, ma ha poco impatto in condizioni normali.,

Una ricerca separata da Kass e dal suo team pubblicata all’inizio di quest’anno sulla rivista Nature Medicine ha dimostrato che, nei topi, il sildenafil potrebbe invertire gli effetti negativi sul muscolo cardiaco indebolito dall’insufficienza cardiaca e dall’allargamento, una condizione chiamata ipertrofia. “Ma non avevamo prove certe sul fatto o sul modo in cui questa terapia potesse funzionare nel cuore umano. La nostra ultima ricerca fornisce prove certe che questo farmaco ha davvero un impatto importante sul cuore.,”

Trentacinque uomini e donne sani, con un’età media di 30 anni e nessun precedente segno di malattia coronarica, hanno partecipato allo studio di sei mesi. Entro tre ore, ogni partecipante ha ricevuto due iniezioni separate di dobutamina (5 microgrammi per chilogrammo per cinque minuti), una sostanza chimica sintetica simile all’adrenalina che aumenta la frequenza cardiaca e la forza di pompaggio.

Tra le iniezioni, i partecipanti allo studio sono stati assegnati in modo casuale a un gruppo trattato con sildenafil (100 milligrammi assunti per via orale) o a un gruppo a cui è stato somministrato un placebo con pillola di zucchero., A tutti i partecipanti è stata quindi somministrata la seconda iniezione di dobutamina per vedere quali effetti hanno avuto sildenafil o placebo sul cuore.

Le misurazioni della funzionalità cardiaca sono state effettuate prima e dopo ogni iniezione. Ciò includeva letture della pressione sanguigna, elettrocardiogrammi ed ecocardiogrammi, nonché campioni di sangue per confermare livelli relativamente uguali di sildenafil e altri enzimi.

I risultati hanno mostrato che ogni iniezione di dobutamina stimolava la funzione cardiaca, aumentando la frequenza cardiaca e la forza di ogni battito cardiaco usato per pompare il sangue in tutto il corpo.,

“Questa stimolazione è simile al modo in cui il sistema nervoso normalmente aumenta la funzione cardiaca quando viene attivato da stress emotivo o da esercizio fisico, o in malattie come l’insufficienza cardiaca”, aggiunge Kass.

Dopo la prima iniezione di dobutamina, la forza della contrazione cardiaca è aumentata del 150% in entrambi i gruppi. E nel gruppo placebo, questo aumento si è ripetuto dopo la seconda iniezione., Tuttavia, nel gruppo trattato con sildenafil, l’aumento del battito cardiaco è stato rallentato del 50%, con un conseguente minore aumento del flusso sanguigno e della pressione sanguigna generato dal cuore in risposta alla stimolazione chimica.

Tra le iniezioni, la funzione cardiaca non è stata alterata nel gruppo sildenafil, dimostrando l’assenza di effetti collaterali avversi sul cuore umano a riposo.

“Conoscere meglio gli effetti del sildenafil sulla funzione cardiaca consentirà una valutazione più sicura del suo uso come trattamento per problemi cardiaci”, afferma Kass., “Fino ad ora, si pensava che farmaci come il sildenafil non avessero effetti sul cuore umano e che il suo unico scopo fosse la vasodilatazione nel pene e nei polmoni.

“I nostri risultati hanno posto le basi per ulteriori studi sugli effetti immediati e a lungo termine del sildenafil sul cuore e sulla sua capacità di modificare altri stimoli neurormonali e di stress, tra cui adrenalina e ipertensione”, aggiunge.,

Mentre le precise azioni biologiche del sildenafil nel cuore non sono completamente comprese, il farmaco è noto per funzionare fermando l’azione di un enzima, chiamato fosfodiesterasi 5 (PDE5A), dice il ricercatore. Questo enzima è coinvolto nella ripartizione di una molecola chiave, GMP ciclico, che aiuta a controllare gli stress e limitare la crescita eccessiva nel cuore. PDE5A è anche la via biologica bloccata nel pene dal sildenafil per promuovere il rilassamento dei vasi sanguigni e mantenere le erezioni.,

Il finanziamento per questo studio è stato fornito dal National Institutes of Health (NIH), dalla Peter Belfer Laboratory Foundation e dalla Bernard Family Foundation. I creatori del farmaco non hanno avuto alcun coinvolgimento nella progettazione o nel supporto della ricerca.

– JHM-